Rang e Dale: Farmacologia
Administração pela mucosa oral (sublingual ou bucal)
tempo, bem como a concentração, sendo F estimada como
AUCoral/AUCintravenoso. A biodisponibilidade não é uma característica apenas dos fármacos: variações na atividade enzimática da parede intestinal ou do
fígado, no pH gástrico ou na motilidade intestinal também a afetam.
Portanto, não se pode falar estritamente em biodisponibilidade de uma
determinada preparação, mas apenas daquela preparação para certo
indivíduo em uma ocasião específica; e a F determinada em um grupo de
voluntários sadios pode ser substancialmente diferente do valor estipulado
em pacientes com doenças do sistema gastrintestinal ou circulatório.
A biodisponibilidade somente se relaciona com a proporção total de
fármaco que chega à circulação sistêmica, negligenciando a velocidade de
absorção. Se um fármaco for absorvido completamente em 30 min, ele
alcançará uma concentração plasmática muito maior (tendo um efeito mais
acentuado) do que se for absorvido ao longo de várias horas. Os serviços de
vigilância – que precisam tomar decisões sobre o licenciamento de produtos
que são “equivalentes genéricos” dos produtos patenteados – requerem
evidência de “bioequivalência” com base na máxima concentração
alcançada (Cmáx), e o tempo decorrido desde a administração das doses até a
Cmáx (Tmáx) e AUC(0–t). Para a maioria dos fármacos, AUC(0–t) e Cmáx devem estar entre 80 e 125% da preparação comercializada para que o novo
produto genérico seja aceito como bioequivalente (EMEA, 2010).
ADMINISTRAÇÃO PELA MUCOSA ORAL (SUBLINGUAL
OU BUCAL)
A absorção diretamente da cavidade oral às vezes é útil quando se deseja
um efeito rápido, especialmente quando o fármaco é instável no pH gástrico
ou rapidamente metabolizado pelo fígado. O trinitrato de glicerila e a buprenorfina são exemplos de fármacos comumente administrados pela