Rang e Dale: Farmacologia
Metilfenidato
atravessam livremente a barreira hematencefálica e o fazem mais facilmente
do que outras aminas simpatomiméticas com ação indireta como a efedrina
ou tiramina (ver Capítulo 15), o que provavelmente explica o porquê de
produzirem efeitos centrais mais marcantes que estas substâncias. As
anfetaminas são excretadas inalteradas principalmente na urina, e a taxa de
excreção aumenta quando a urina fica mais ácida (ver Figura 10.6).
METILFENIDATO
Metilfenidato(Ritalina®) inibe os transportadores NET e DAT na
membrana plasmática neuronal. Diferentemente das anfetaminas, o
metilfenidato não é um substrato para esses transportadores e, assim, não
entra nos terminais nervosos para facilitar a liberação de NE e DA (Heal et
al., 2009). Ainda assim, produz uma elevação profunda e sustentada de NE
e DA extracelular.
O metilfenidato é ativo por via oral, sendo absorvido a partir do
intestino, mas sofre metabolismo pré-sistêmico de tal forma que somente
cerca de 20% entram na circulação sistêmica. A absorção é lenta após
administração oral – Tmáx cerca de 2 horas – o que pode limitar a intensidade de qualquer resposta eufórica ao fármaco. É metabolizado pela
carboxilesterase e tem meia-vida de aproximadamente 2 a 4 horas. É usado
terapeuticamente para o tratamento de transtorno de déficit de atenção com
hiperatividade (TDAH; p. 626) e também pode ter efeitos de intensificação
da cognição (p. 633).