Rang e Dale: Farmacologia
44 Anestésicos Locais e Outros Fármacos que Afetam os Canais de Sódio
CONSIDERAÇÕES GERAIS
Como descrito no Capítulo 4, a propriedade de excitabilidade elétrica é o
que possibilita às membranas das células nervosas e musculares gerar
potenciais de ação propagados, que são essenciais para a comunicação no
sistema nervoso e para o início de atividade mecânica no músculo estriado.
A iniciação do potencial de ação decorre a partir de canais de sódio
dependentes de voltagem, os quais se abrem transitoriamente quando a
membrana é despolarizada. Aqui, discutimos anestésicos locais, que atuam
principalmente por bloqueio dos canais de sódio, e mencionamos
resumidamente outros fármacos que afetam a função dos canais de sódio.
Existem, em termos gerais, dois modos pelos quais a função dos canais
pode ser modificada – bloqueio dos canais e modificação do
comportamento de controle da comporta. Bloquear os canais de sódio reduz
a excitabilidade; por outro lado, diferentes tipos de fármacos podem tanto
facilitar a abertura do canal, aumentando a excitabilidade, quanto inibir a
abertura do canal e reduzir a excitabilidade.