Rang e Dale: Farmacologia

Humphrey P. Rang · Capítulo 458 de 751

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Rang e Dale: Farmacologia

Paratormônio e teriparatida

Os efeitos adversos incluem ondas de calor, cãibras nas pernas,

sintomas semelhantes aos da gripe e edema periférico. Mais raramente,

tromboflebite e tromboembolismo. Outros efeitos adversos raros são

trombocitopenia, alterações gastrintestinais, exantemas, elevação da pressão

sanguínea e tromboembolismo arterial. O raloxifeno não é recomendado

para prevenção primária de fraturas osteoporóticas, porém é uma alternativa

aos bifosfonatos para prevenção secundária em mulheres na pós-menopausa

que não toleram os bifosfonatos.

 

PARATORMÔNIO E TERIPARATIDA

Paradoxalmente, o PTH e fragmentos de PTH administrados em pequenas

doses estimulam a atividade osteoblástica e aumentam a formação de osso,

e são utilizados para tratar a osteoporose, especialmente em pacientes que

estejam recebendo corticosteroides sistêmicos. O principal composto usado

atualmente é a teriparatida – um fragmento peptídico (1-34) de PTH

recombinante. Uma molécula estreitamente relacionada, a abaloparatida

(consistindo nos 34 aminoácidos do peptídio humano relacionado ao PTH)

foi recentemente licenciada nos EUA para mulheres pós-menopausa com

osteoporose que tenham risco elevado de fraturas, ou que não possam fazer

outras terapias disponíveis. Pensa-se que a maior afinidade da abaloparatida

pela conformação RG do receptor PTH-1 resulte no aumento da formação

de osso sem provocar reabsorção óssea (Harslof e Langdahl, 2016).

A teriparatida reverte a osteoporose por meio da estimulação da

formação de um novo osso. Ela aumenta a massa óssea, a integridade

estrutural e a força óssea, por elevação do número de osteoblastos e

ativação daqueles osteoblastos já existentes no osso. Também reduz a

apoptose dos osteoblastos.