Rang e Dale: Farmacologia
Receptores da histamina
(ver Capítulo 4), a liberação de histamina é iniciada por um aumento da
concentração de cálcio citosólico [Ca2+]. Vários fármacos elementares,
como a morfina e a tubocurarina, liberam histamina tal como o composto
48/80, uma ferramenta experimental frequentemente utilizada na biologia
dos mastócitos. Os agentes que aumentam a formação de cAMP (p. ex.,
agonistas β-adrenérgicos; ver Capítulo 15) inibem a secreção de histamina.
A reposição da histamina secretada pelos mastócitos e basófilos é um
processo lento que pode demorar dias ou semanas, enquanto a renovação da
histamina nos histaminócitos gástricos é muito rápida. A histamina é
metabolizada pela histaminase e/ou pela enzima de metilação, imidazol N-
metiltransferase.
RECEPTORES DA HISTAMINA
Foram identificados quatro tipos de receptores de histamina, H1-4. Todos são receptores acoplados à proteína G, mas os seus sistemas de sinalização a
jusante diferem. Os receptores H1 e H3, por exemplo, elevam o cAMP,
enquanto os receptores H2 e H4 estimulam a PLC. Foram detectadas
variantes dos receptores H 3 e H4. Todos os quatro estão relacionados com a resposta inflamatória em determinada medida. Jutel et al. (2009)
apresentaram dados sobre o papel da histamina na inflamação.