Rang e Dale: Farmacologia
Antagonistas hormonais
gonadotrofina utilizado no tratamento do câncer de próstata.
■ Análogos de somatostatina
Os análogos de somatostatina, como octreotida e lanreotida (ver Capítulo
34), são usados para aliviar os sintomas de tumores neuroendócrinos,
incluindo tumores secretores de hormônios do trato GI, como VIPomas,
glucagonomas, tumor carcinoide e gastrinomas. Esses tumores expressam
receptores de somatostatina, cuja ativação inibe a proliferação celular, bem
como a secreção hormonal.
ANTAGONISTAS HORMONAIS
Além dos próprios hormônios, os antagonistas hormonais também podem
ser efetivos no tratamento de diversos tipos de tumores sensíveis a
hormônios.
■ Antiestrógenos
Um antiestrógeno, o tamoxifeno, é notadamente eficaz em alguns casos de
câncer de mama hormonodependente e pode desempenhar papel relevante
na prevenção desses cânceres. No tecido mamário, o tamoxifeno compete
com estrógenos endógenos por receptores de estrógeno e, portanto, inibe a
transcrição de genes estrógeno-responsivos. O tamoxifeno tem efeitos
menos destrutivos devido ao fato de ser um agonista parcial dos tipos de
receptores de estrógenos encontrados no endométrio, osso e sistema
cardiovascular. Também há relatos de efeitos cardioprotetores do
tamoxifeno, em parte devido à sua capacidade de proteger as lipoproteínas
de baixa densidade contra o dano oxidativo, ou por inibição da esterificação
de colesterol e formação de células esponjosas (ver Capítulo 24). Outros
antagonistas do receptor de estrógenos incluem toremifeno e fulvestranto.