Rang e Dale: Farmacologia
Outros antibióticos betalactâmicos
nas proteínas de ligação.
▼ Aspectos farmacocinéticos.Algumas cefalosporinas são
administradas por via oral, porém a maioria é administrada por via
parenteral, intramuscular (o que pode ser doloroso) ou intravenosa.
Após absorção, são amplamente distribuídas no corpo e algumas, como
cefotaxima, cefuroxima e ceftriaxona, atravessam o líquido
cefalorraquidiano. A excreção é feita majoritariamente pelos rins,
principalmente por secreção tubular, mas 40% da ceftriaxona é
eliminada na bile.
Efeitos adversos.Podem ocorrer reações de hipersensibilidade muito
semelhantes às que ocorrem com as penicilinas, e pode haver alguma
sensibilidade cruzada; cerca de 10% dos indivíduos sensíveis à
penicilina apresentarão reação alérgica às cefalosporinas. Foi relatada
nefrotoxicidade (especialmente com cefadrina), uma vez que existe
intolerância ao álcool induzida pelo fármaco. A diarreia também é
comum e pode ser causada por C. difficile.
OUTROS ANTIBIÓTICOS BETALACTÂMICOS
Os carbapenêmicos e os monobactâmicos (ver Figura 52.3) foram
desenvolvidos para lidar com os microrganismos gram-negativos
produtores de betalactamases resistentes à penicilina.
Carbapenêmicos
O imipeném, um carbapenêmico, atua da mesma forma que outros
betalactâmicos (ver Figura 52.3). Apresenta espectro muito amplo de
atividade antimicrobiana e é ativo em muitos microrganismos gram-
positivos e gram-negativos aeróbios e anaeróbios. No entanto, muitos dos estafilococos “resistentes à meticilina” mostram-se menos suscetíveis, com
o surgimento de espécies resistentes de P. aeruginosa durante o tratamento.
No início, a resistência ao imipeném era baixa, mas tem aumentado devido
a certos microrganismos que agora contêm genes cromossômicos que
codificam as betalactamases, as quais hidrolisam o imipeném. O fármaco é
administrado em conjunto com a cilastatina, que inibe sua inativação pelas
enzimas renais. O meropeném é semelhante, mas não é metabolizado pelos
rins. O ertapeném tem amplo espectro de ações antibacterianas, mas está
autorizado a um número limitado de indicações. A maioria dos
carbapenêmicos não é ativa quando administrada por via oral, sendo
utilizada apenas em situações específicas.
Usos clínicos das cefalosporinas
As cefalosporinas são empregadas no tratamento de infecções causadas por microrganismos
sensíveis a elas. Tal como ocorre com outros antibióticos, os padrões de sensibilidade variam
geogra camente, e o tratamento é, muitas vezes, iniciado de forma empírica. Podem ser
tratados muitos tipos de infecções, incluindo:
• Septicemia (p. ex., cefuroxima, cefotaxima)
• Pneumonia causada por microrganismos suscetíveis
• Meningite (p. ex., ceftriaxona, cefotaxima)
• Infecções das vias biliares
• Infecções urinárias (especialmente na gravidez ou em pacientes que não respondem a
outros fármacos)
• Sinusite (p. ex., cefadroxila).