Rang e Dale: Farmacologia
Agentes antimicrobianos
Os Capítulos 51 a 56 descrevem de modo exaustivo o mecanismo de ação
deste grupo de fármacos. Os antibióticos podem ser aplicados topicamente
em doenças como o impetigo e a acne, ou administrados por via sistêmica
no caso de celulite ou rosácea. Infecções fúngicas da pele são geralmente
tratadas com fármacos fungicidas tópicos, mas preparações orais a
crotamiltona podem ser usadas em algumas circunstâncias. Infecções por
herpes simples podem ser tratadas com aciclovir ou penciclovir, tópico ou
sistêmico (ver Capítulo 53).
GLICOCORTICOIDES E OUTROS AGENTES ANTI-
INFLAMATÓRIOS
Como se pode prever, anti-histamínicos (ver Capítulo 18) são úteis no
controle do prurido leve, pelo menos em algumas circunstâncias como
eczema, mordidas de inseto e inflamação leve. Outro fármaco tópico útil no
tratamento do prurido é a crotamiltona, que atua rapidamente e tem efeitos
de longa duração. O mecanismo de ação é desconhecido.
No entanto, os principais agentes para tratamento da inflamação da pele
são os glicocorticoides. Estes fármacos são amplamente usados para tratar
psoríase e eczema e suprimir prurido. Seu mecanismo de ação geral está
descrito nos Capítulos 3, 27 e 34. As preparações usadas na prática da
dermatologia são normalmente formuladas como ésteres de ácidos graxos
dos fármacos ativos, o que promove sua absorção através das camadas
altamente hidrofóbicas da pele, mas também altera a sua eficácia: por
exemplo, a potência da hidrocortisona tópica na pele é bastante aumentada
por meio de sua formulação como éster butirato.
Fármacos e pele
Formulação. Como a pele compreende uma combinação única de estruturas
hidrofóbicas/hidrofílicas, muitos fármacos não são absorvidos, e formulações especiais podem
ser necessárias para promover a penetração.
Vários fármacos usados para doenças da pele são também utilizados para tratar patologias
de outros órgãos. Os principais grupos são:
• Glicocorticoides. Amplamente usados para tratar psoríase, eczema e prurido devido às suas
propriedades anti-in amatórias. Eles são normalmente formulados de modo especial para
aumentar a sua penetração tópica
• Agentes antimicrobianos. Usados topicamente ou por via sistêmica para tratar infecções da
pele (p. ex., acne, impetigo, celulite e rosácea)
• Antagonistas hormonais. Antagonistas androgênicos são usados topicamente ou por via
sistêmica para tratar a alopecia de padrão masculino ou o hirsutismo nas mulheres
• Derivados da vitamina D. Fármacos como o calcitriol, calcipotriol e tacalcitol são
usados para tratar psoríase.
Alguns fármacos são usados quase exclusivamente para patologias da pele. Estes incluem:
• Retinoides. São derivados da vitamina A e incluem tretinoína, isotretinoína,
alitretinoína, tazaroteno e adapaleno. São usados para tratar acne, eczema e
psoríase. São normalmente administrados topicamente, mas podem ser fornecidos por via
oral.
▼ Embora os esquemas variem por todo o mundo, a convenção é a
classificação desses fármacos por potência. Por exemplo:
• Leve: por exemplo, hidrocortisona
• Moderado: por exemplo, dipropionato de alclometasona, butirato de clobetasona,
fludroxicortida e fluocortolona
• Potente: por exemplo, dipropionato de beclometasona, betametasona (vários ésteres),
acetonido de fluocinolona, fluocinonida, propionato de fluticasona, furoato de mometasona e triancinolona acetonida
• Muito potente: por exemplo, propionato de clobetasol e valerato de diflucortolona.
A escolha do glicocorticoide depende da gravidade da doença e,
considerando a variabilidade da espessura da pele de uma localização para
outra, do local anatômico. Eles são por vezes usados em combinação com
fármacos bactericidas ou fungicidas quando aplicados no local de uma
infecção.
A ação dos glicocorticoides na pele tem um mecanismo semelhante ao
do seu efeito em outros locais do corpo. Eles são inibidores potentes da
liberação de mediadores inflamatórios pelos mastócitos, da ativação e
migração dos neutrófilos, e da ativação das células imunes (ver Capítulos 7
e 27). Sua aplicação tópica produz vasoconstrição na pele, causando uma
reação de “branqueamento” característica.5 O mecanismo é desconhecido.
Efeitos adversos. De modo geral, o tratamento a curto prazo com
preparações de esteroides de baixa potência é seguro; algumas formulações
de hidrocortisona estão disponíveis nas farmácias sem prescrição. No
entanto, existem efeitos adversos potencialmente graves associados ao uso
prolongado de membros mais potentes da classe. Estes incluem:
• “Rebote” de esteroides. Se a terapia tópica for interrompida
abruptamente, a doença subjacente com frequência volta mais agressiva.
Isso ocorre provavelmente porque o receptor de glicocorticoide é
regulado negativamente durante o tratamento tópico, não podendo
responder mais aos glicocorticoides circulantes, que mantêm um
“tônus” anti-inflamatório quando o tratamento é suspenso. Retirar o
fármaco aos poucos pode evitar esse problema • Atrofia cutânea. Os efeitos catabólicos dos glicocorticoides (ver