Rang e Dale: Farmacologia
Outros antibióticos que inibem a síntese do peptidoglicano da parede celular bacteriana
▼ Os efeitos adversos são geralmente semelhantes aos de outros
betalactâmicos, e os mais frequentes são náuseas e vômitos. Pode
ocorrer neurotoxicidade com concentrações plasmáticas elevadas.
Monobactâmicos
O monobactâmico principal é o aztreonam (ver Figura 52.3), que é
resistente à maioria das betalactamases. É administrado por injeção e tem
meia-vida plasmática de 2 horas. O aztreonam tem um espectro de atividade
incomum e é efetivo apenas contra bacilos gram-negativos aeróbios, como
as espécies de Pseudomonas, Neisseria meningitidis e Haemophilus
influenzae. Não tem ação contra microrganismos gram-positivos ou
anaeróbios.
Os efeitos adversos são, de forma geral, semelhantes aos de outros
antibióticos betalactâmicos, porém esse agente não apresenta
necessariamente reação imunológica cruzada com a penicilina e seus
subprodutos e, assim, não provoca, habitualmente, reação alérgica em
indivíduos sensíveis à penicilina.
OUTROS ANTIBIÓTICOS QUE INIBEM A SÍNTESE DO PEPTIDOGLICANO DA PAREDE CELULAR BACTERIANA
Glicopeptídios
A vancomicina é um antibiótico glicopeptídico, e a teicoplanina é
semelhante, mas de duração mais longa. A vancomicina inibe a síntese de
parede celular (ver Capítulo 51, Figura 51.3). É eficaz principalmente
contra as bactérias gram-positivas. A vancomicina não é absorvida pelo
intestino e é apenas administrada por via oral para o tratamento da infecção
GI por C. difficile.
O principal uso clínico da vancomicina é o tratamento do
Staphylococcus aureus meticilino-resistente (MRSA). Muitas vezes, é o
fármaco de último recurso para essa condição, uma consideração alarmante,
uma vez que o S. aureus vancomicino-resistente, VRSA, emergiu. É
também útil em várias outras infecções graves, incluindo infecções
estafilocócicas em pacientes alérgicos a penicilinas e cefalosporinas.
▼ Aspectos farmacocinéticos. Para uso sistêmico, é administrado por
via intravenosa e tem um tempo de meia-vida plasmática de cerca de 8
horas.
Os efeitos adversos incluem febre, eritemas e flebite no local de
infusão. Podem ocorrer ototoxicidade e nefrotoxicidade, e as reações de
hipersensibilidade são ocasionalmente observadas.
A daptomicina é um lipopeptídio antibacteriano relativamente novo com
um espectro de ação semelhante ao da vancomicina. É usado, em
combinação com outros fármacos, para o tratamento do MRSA. A
telavancina (outro lipopeptídio) é também ativo contra o MRSA e tem
duração de ação mais longa que a vancomicina.
Polimixinas
Os antibióticos polimixinas compreendem a polimixina B e o
colistimetato. Eles têm propriedades de detergentes catiônicos e rompem a
membrana celular bacteriana externa (ver Capítulo 51). Apresentam ação
seletiva e rapidamente bactericida nos bacilos gram-negativos,
especialmente organismos Pseudomonas e coliformes.
▼ Aspectos farmacocinéticos. Não são absorvidos no sistema
digestório. O uso clínico desses fármacos é limitado pela sua toxicidade
e está confinado basicamente à esterilização do intestino e ao tratamento