Rang e Dale: Farmacologia

Humphrey P. Rang · Capítulo 552 de 751

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Rang e Dale: Farmacologia

Aspectos farmacocinéticos

(ver Capítulo 22). A diminuição de [Na+] i resultante, por sua vez, reduz as

reservas de Ca2+ intracelulares (ver Capítulo 4), minimizando a força de

contração. A interferência na condução atrioventricular pode resultar em

bloqueio cardíaco parcial ou completo, bem como em outros tipos de

arritmias. A ropivacaína apresenta menor cardiotoxicidade do que a

bupivacaína.

Vasodilatação, afetando principalmente arteríolas, deve-se, em parte, ao

efeito direto sobre o músculo liso vascular e, em parte, à inibição da parcela

simpática do sistema nervoso. Isto leva à queda na pressão arterial, que

pode ser súbita e colocar a vida em risco. A cocaína é exceção com respeito

a efeitos cardiovasculares em virtude de sua capacidade de inibir a captura

de norepinefrina (ver Capítulo 15), intensificando a atividade simpática,

levando a taquicardia, vasoconstrição, aumento do débito cardíaco e da

pressão arterial.

Algumas vezes, há reações de hipersensibilidade com os anestésicos

locais, geralmente sob a forma de dermatite alérgica, mas raramente como

reação anafilática aguda. Outros efeitos adversos específicos de fármacos

em particular incluem irritação das mucosas (cocaína) e metemoglobinemia

(que ocorre depois de grandes doses de prilocaína, em virtude da produção

de um metabólito tóxico).

 

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS

Os anestésicos locais variam muito na rapidez com que penetram nos

tecidos, e isso afeta a taxa em que causam bloqueio nervoso quando neles

injetados, a taxa de início de ação e a recuperação da anestesia (ver Tabela

44.1; Becker e Reed, 2012). Também afeta sua utilidade como anestésicos

de superfície para aplicação a mucosas.