Rang e Dale: Farmacologia
Ácido nicotínico
Usos clínicos dos fármacos que reduzem a absorção do colesterol: ezetimiba
ou resinas ligantes de ácidos biliares (p. ex., colestiramina, colesevelam)
• Em acréscimo a uma estatina quando a resposta tiver sido inadequada (ezetimiba)
• Para hipercolesterolemia, quando uma estatina estiver contraindicada
• Usos não relacionados com aterosclerose incluem:
– Prurido em pacientes com obstrução biliar parcial (resina ligadora de ácidos biliares)
– Diarreia por ácidos biliares, por exemplo, causada por neuropatia diabética (resina
ligadora de ácidos biliares).
ÁCIDO NICOTÍNICO
▼ O ácido nicotínico é uma vitamina e, como tal, é essencial para
muitos processos metabólicos importantes. Bem à parte disto, tem sido
usado em quantidades de gramas como agente redutor de lipídios. É
convertido em nicotinamida, que inibe a secreção hepática de VLDL
(ver Figura 24.1), com consequente redução de triglicerídios e LDL
circulantes, incluindo Lp(a) e aumento do HDL. Acredita-se que o
mecanismo seja iniciado por um efeito sobre a lipólise por intermédio
de um receptor da niacina acoplado à proteína G, denominado HM74A
e presente nas membranas de adipócitos. Os efeitos adversos incluem
rubores, palpitações e distúrbios gastrintestinais. Infelizmente, a adição
de ácido nicotínico a uma estatina não melhora o desempenho
cardiovascular, mas aumenta os efeitos adversos graves (estudo HSP2-
THRIVE), e a sua utilização clínica vem diminuindo.