Rang e Dale: Farmacologia
Outros fármacos para alívio da dor
Capítulo 45) são atualmente utilizados para seu tratamento – essa longa lista
reflete a incerteza de sua eficácia.
OUTROS FÁRMACOS PARA ALÍVIO DA DOR
O nefopam, um inibidor da captação de amina em alguns canais de cálcio,
é utilizado no tratamento da dor persistente que não responde aos fármacos
opioides. Não deprime a respiração, mas produz efeitos adversos
antimuscarínicos e simpatomiméticos.
A cetamina, um anestésico dissociativo (ver Capítulo 42), a
memantina e o dextrometorfano atuam bloqueando os canais receptores
NMDA e provavelmente reduzem o fenômeno de somação sensorial (wind-
up) no corno dorsal (ver Figura 43.2). Administrada por via intratecal, os
efeitos da cetamina sobre a memória e a função cognitiva são amplamente
evitados. É usada para alívio da dor aguda em vez de tratamento a longo
prazo.
A ziconotida, análogo sintético do peptídio bloqueador dos canais de
cálcio do tipo N, ω-conotoxina MVIIA, é eficaz quando administrada por
via intratecal. É utilizada em caso de pacientes cuja dor não responde a
outros agentes analgésicos. Os bloqueadores dos canais de cálcio ativados
por baixa voltagem do tipo T podem também ser analgésicos eficazes em
alguns estados de dor.
Os canabinoides (ver Capítulo 20) que atuam nos receptores CB1 são eficazes agentes para o alívio da dor em modelos animais, inclusive em
modelos de dor aguda, antinociceptiva, inflamatória e neuropática. Existe
também evidência crescente de que estes agentes sejam eficazes na redução
da dor em seres humanos (Barnes e Barnes, 2016). A evidência mais forte
de benefícios terapêuticos é para a dor neuropática central na esclerose
múltipla. Canabinoides eficazes incluem agentes sintéticos como a nabilona e o dronabinol, bem como canabinoides naturais como o
nabiximol (anteriormente conhecido pelo seu nome comercial Sativex). O
nabiximol é um extrato da planta Cannabis contendo Δ9-tetra-
hidrocanabinol (THC) e canabidiol que foi proposto como tendo melhor
eficácia terapêutica. Os agonistas dos receptores CB2 podem também ser potentes agentes analgésicos.
Além disso, verificou-se que os canabinoides e os fármacos
relacionados que não apresentam ação agonista nos receptores CB 1 induzem analgesia ao potencializarem as ações do aminoácido inibitório glicina no
receptor de glicina ionotrópica (ver Capítulo 39) na medula espinal. Isso
pode conduzir ao desenvolvimento de novos agentes terapêuticos que não
apresentem os efeitos indesejáveis dos agonistas CB 1.
Injeções de toxina botulínica são eficazes para o alívio da dor nas
costas e da dor associada à espasticidade. Seu efeito é principalmente
devido ao alívio do espasmo muscular (ver Capítulo 14).
O ropinirol, o pramipexol e a rotigotina, agonistas dos receptores de
dopamina (ver Capítulo 40), são utilizados no tratamento da síndrome das
pernas inquietas, que pode ser dolorosa para alguns indivíduos.