Rang e Dale: Farmacologia
Antagonistas dos receptores de monoamina
Outros inibidores da captação de norepinefrina
A bupropiona inibe tanto a captação de norepinefrina quanto a de
dopamina (mas não de 5-HT); porém, ao contrário da cocaína e da
anfetamina (ver Capítulo 49), não induz euforia e, até o momento, não
demonstrou nenhum potencial de uso abusivo. É metabolizada em
metabólitos ativos. Também é utilizada para o tratamento de dependência
de nicotina (ver Capítulo 50). Em doses mais elevadas, pode induzir
convulsões. Reboxetina e atomoxetina são inibidores altamente seletivos
da recaptação de norepinefrina, mas sua eficácia na depressão é menor que
a dos ADT. A atomoxetina está aprovada para o tratamento do transtorno do
déficit de atenção com hiperatividade (ver Capítulo 49).
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DE MONOAMINA
A mirtazapina bloqueia não somente os receptores α-adrenérgicos, como
também outros receptores, incluindo os receptores 5-HT2C, que contribuem para sua ação antidepressiva. O bloqueio de receptores α-adrenérgicos
aumentará a liberação tanto de norepinefrina quanto de 5-HT (ver Figura
48.3B); contudo, por meio do bloqueio simultâneo dos receptores 5-HT 2A e
5-HT3, ocorrerá a redução dos efeitos adversos mediados por esses receptores (p. ex., disfunção sexual e náuseas), mas deixará intacta a
estimulação pós-sináptica dos receptores 5-HT 1A. Também bloqueia os
receptores H1 da histamina, o que pode causar sedação. A trazodona
combina o antagonismo de 5-HT 2A e 5-HT2C com a inibição da recaptação de 5-HT.
Outros inibidores da captação de monoaminas
Venlafaxina é um inibidor da captação de 5-HT, porém menos seletiva para 5-HT em
• relação à norepinefrina que os ISRS. É metabolizada em desvenlafaxina, que também
apresenta efeito antidepressivo
• Duloxetina inibe a captação de norepinefrina e de 5-HT
• Bupropiona é um inibidor da captação de norepinefrina e de dopamina
• Em geral, são semelhantes aos antidepressivos tricíclicos, mas não apresentam grandes
ações bloqueadoras de receptores; portanto, apresentam menores efeitos colaterais
• Menor risco de efeitos cardíacos, de modo que são mais seguros em superdosagem que os
antidepressivos tricíclicos
• Podem ser utilizados para o tratamento de outros distúrbios:
– Venlafaxina, desvenlafaxina e duloxetina – transtornos de ansiedade
– Duloxetina – dor neuropática e bromialgia
– Duloxetina – incontinência urinária
– Bupropiona – dependência nicotínica.