Rang e Dale: Farmacologia
Outros esquemas de fármacos utilizados para contracepção
pílula combinada em algumas mulheres nas quais o estrógeno é
contraindicado e são viáveis para aquelas cuja pressão sanguínea aumente
de maneira exagerada durante o tratamento com estrógeno. Entretanto, seus
efeitos contraceptivos são menos confiáveis que aqueles da pílula
combinada, e, perdendo-se uma dose, pode ocorrer a concepção. Alterações
da menstruação (especialmente sangramento irregular) são comuns. Apenas
pequena proporção de mulheres usa esse método de contracepção; por isso,
dados da segurança por longos períodos são menos confiáveis em
comparação aos da pílula combinada.
Farmacocinética dos anticoncepcionais orais | interações farmacológicas
Os contraceptivos orais só com progesterona e combinados são
metabolizados pelas enzimas citocromo P450 hepáticas. Dado que a dose
efetiva mínima de estrógeno é usada para evitar o risco excessivo de
tromboembolia, qualquer aumento de sua depuração pode resultar em falha
do contraceptivo; de fato, fármacos que induzem enzimas podem ter esse
efeito não apenas com a pílula combinada, mas também com aquelas só
com progesterona. Tais fármacos incluem a rifampicina e a rifabutina,
assim como a carbamazepina, a fenitoína e outros, incluindo a preparação
da erva-de-são-joão (ver Capítulo 48).
OUTROS ESQUEMAS DE FÁRMACOS UTILIZADOS PARA CONTRACEPÇÃO
Contracepção pós-coito (de emergência)
A administração oral de levonorgestrel, sozinho ou combinado com
estrógeno, é efetiva se realizada dentro de 72 h do intercurso não protegido e repetida 12 h mais tarde. Náuseas e vômitos são comuns (então, as pílulas
podem ser perdidas: pílulas de reposição podem ser tomadas com algum
antiemético, tal como a domperidona). A inserção de um dispositivo
intrauterino é mais eficaz que métodos hormonais e funciona até 5 dias após
o coito.
Contraceptivos orais
Pílula combinada
• A pílula combinada contém um estrógeno e um progestógeno. Ela é tomada por 21 dias
consecutivos a cada 28 dias
• Modo de ação: o estrógeno inibe a liberação do hormônio foliculoestimulante (FSH) e,
desse modo, o desenvolvimento do folículo; a progesterona inibe a liberação do hormônio
luteinizante (LH) e, assim, a ovulação, e estimula a produção de um muco cervical inóspito
para o esperma; juntos, esses hormônios mantêm o endométrio inapto para a
implantação
• Desvantagens: podem ocorrer ganho de peso, náuseas, mudanças de humor e
pigmentação da pele
• Efeitos adversos sérios são raros. Uma pequena proporção de mulheres desenvolve
hipertensão reversível; existe um pequeno aumento de diagnósticos de câncer de mama,
possivelmente atribuível ao diagnóstico antecipado, e de câncer do colo do útero. Existe
um risco aumentado de tromboembolia com pílulas de terceira geração, especialmente
em mulheres com fatores de risco adicionais (p. ex., fumantes) e com uso prolongado
• São observados vários efeitos bené cos, não apenas para evitar a gravidez não desejada,
que, por si só, está associada a risco para a saúde.
Pílula apenas com progesterona
• A pílula apenas com progesterona é tomada continuamente. Ela difere da combinada no
efeito contraceptivo, que é menos e caz, e é principalmente o resultado da alteração do
muco cervical. O sangramento irregular é comum.
Contracepção de ação prolongada só com progesterona A medroxiprogesterona pode ser administrada intramuscularmente como