Rang e Dale: Farmacologia
Fármacos utilizados para tratar a hanseníase
Fármacos usados na hanseníase
• Hanseníase tuberculoide: dapsona e rifampicina (rifampina)
– A dapsona é semelhante à sulfonamida e inibe a síntese do folato. É administrada
por via oral. Os efeitos adversos são bastante frequentes e alguns são graves. A
resistência está aumentando
– Rifampicina (ver boxe Fármacos contra tuberculose)
• Hanseníase virchowiana: dapsona, rifampicina e clofazimina
– A clofazimina é um corante administrado por via oral e pode acumular-se no corpo
em decorrência de sequestro nos macrófagos. Sua ação é retardada por 6 a 7 semanas
e a meia-vida é de 8 semanas. Os efeitos adversos incluem pele e urina avermelhadas
e, por vezes, distúrbios GI.
▼ Aspectos farmacocinéticos. A maior parte do fármaco é eliminada na
forma ativa na urina, mas cerca de 35% são metabolizados.
Os efeitos adversos são majoritariamente no SNC. Podem ocorrer
vários distúrbios, de cefaleia e irritabilidade a depressão, convulsões e
estados psicóticos.
FÁRMACOS UTILIZADOS PARA TRATAR A HANSENÍASE
A hanseníase é uma das doenças mais antigas conhecidas pelo homem, com
suas primeiras menções em textos anteriores a 600 a.C. O microrganismo
causador é M. leprae. Trata-se de uma doença crônica desfigurativa com
longa latência. Historicamente, as pessoas com hanseníase eram afastadas
da comunidade e forçadas a viver isoladas, embora a doença não seja
particularmente contagiosa. Anteriormente tida como incurável, o
aparecimento, nos anos 1940, da dapsona e, posteriormente, da rifampicina e da clofazimina, nos anos 1960, mudou completamente a perspectiva
sobre a hanseníase. Atualmente, em geral, é curável, e os números mundiais
mostram que as taxas de prevalência da doença baixaram 99% nos últimos
20 anos, resultado de medidas de saúde pública e de esquemas de múltiplos
fármacos (para impedir eventual ocorrência de resistência aos fármacos)
implementados pela Organização Mundial da Saúde (OMS) e apoiados por
algumas empresas farmacêuticas. Os últimos (2017) números da OMS
sugerem que a doença foi agora eliminada de todos, menos alguns dos
países menores. No entanto, em 2016, cerca de 210.000 novos casos foram
notificados, principalmente na Ásia e na África.
Existem duas formas:
• A hanseníase paucibacilar, caracterizada por uma a cinco lesões
cutâneas, é majoritariamente do tipo tuberculoide,8 sendo geralmente
tratada durante 6 meses com dapsona e rifampicina
• A hanseníase multibacilar, caracterizada por mais de cinco lesões
cutâneas, é majoritariamente do tipo virchowiano, sendo tratada durante
2 anos no mínimo, com rifampicina, dapsona e clofazimina.
Dapsona
A dapsona está quimicamente relacionada com as sulfonamidas e, como sua
ação é antagonizada pelo PABA, atua provavelmente por meio da inibição
da síntese do folato bacteriano. A resistência ao fármaco tem aumentado de
forma consistente desde a sua introdução e, atualmente, recomenda-se o
tratamento combinado com outros fármacos.
▼ Aspectos farmacocinéticos.A dapsona é administrada por via oral; é
bem absorvida e amplamente distribuída pela água corporal por todos os
tecidos. A meia-vida plasmática é de 24 a 48 horas, mas parte do
fármaco permanece no fígado, nos rins (e, de certo modo, na pele e nos