Rang e Dale: Farmacologia
Purgativos
Fármacos e motilidade do trato GI
• Os purgativos incluem:
– Laxativos formadores de volume (p. ex., casca de psílio, primeira escolha para ação
lenta)
– Laxativos osmóticos (p. ex., lactulose)
– Emolientes fecais (p. ex., docusato)
– Purgativos estimulantes (p. ex., sena)
• Os fármacos usados no tratamento de diarreia são:
– Reidratação oral com soluções isotônicas de cloreto de sódio (NaCl) mais glicose e
cereal à base de amido (importante em lactentes)
– Agentes antimotilidade, como loperamida (efeitos adversos: sonolência e náuseas).
PURGATIVOS
O trânsito do alimento ao longo do intestino pode ser agilizado por
diferentes tipos de fármacos, como laxativos, emolientes fecais e purgativos
estimulantes. Estes últimos podem ser usados para aliviar constipação
intestinal ou evacuar o intestino antes de cirurgia ou exame.
Laxativos formadores de volume e osmóticos
Os laxativos formadores de volume incluem metilcelulose e certos extratos
de plantas, como estercúlia, ágar, farelo e casca de psílio. Esses agentes
são polímeros polissacarídicos que não são digeridos na parte alta do trato
GI. Formam massa hidratada volumosa no lúmen do intestino, promovendo
o peristaltismo e melhorando a consistência fecal. Podem levar vários dias
para produzir efeitos, mas não têm ações adversas graves.
Os laxativos osmóticos consistem em solutos pouco absorvidos
(purgativos salinos) e na lactulose. Os principais sais em uso são o sulfato e
o hidróxido de magnésio. Produzindo uma carga osmótica, esses agentes
prendem volumes aumentados de líquido no lúmen do intestino, acelerando
a transferência do conteúdo intestinal ao longo do intestino delgado. Isso
resulta em volume anormalmente grande que entra no cólon, causando
distensão e purgação em cerca de 1 h, podendo ocorrer cólicas abdominais.
A quantidade de magnésio absorvida depois de uma dose oral geralmente é
pequena demais para ter efeitos sistêmicos adversos, mas esses sais devem
ser evitados em crianças pequenas e em pacientes com função renal
comprometida, nos quais podem causar bloqueios cardíaco e neuromuscular
ou depressão do SNC. Conquanto soluções isotônicas ou hipotônicas de
purgativos salinos causem purgação, as soluções hipertônicas podem
provocar vômitos. Algumas vezes, outros sais sódicos de fosfato e citrato
são administrados por via retal, por supositório, para aliviar a constipação
intestinal.
A lactulose é um dissacarídeo semissintético de frutose e galactose,
pouco absorvida e com efeito semelhante ao de outros laxativos osmóticos.
A latência para sua ação é de 2 a 3 dias. Os efeitos adversos, observados
com altas doses, incluem flatulência, cólicas, diarreia e desequilíbrio
eletrolítico. Pode desenvolver-se tolerância. Outro agente, o macrogol, que
consiste em polímeros inertes do etilenoglicol, atua do mesmo modo e, por
vezes, é formulado junto com íons eletrolíticos para assegurar que o efeito
laxante não cause importantes alterações no equilíbrio entre sódio, potássio
e água.
Emolientes fecais O docusato de sódio é um composto tensioativo que atua no trato GI de
maneira semelhante a um detergente e produz fezes mais amolecidas.
Adicionalmente, tem um modesto efeito estimulante laxativo. Outros
agentes que proporcionam o mesmo efeito incluem o óleo de amendoim,
administrado na forma de enema, e a parafina líquida, raramente usada na
atualidade.
Laxativos estimulantes
Os laxativos estimulantes atuam principalmente aumentando a secreção de
eletrólitos e, portanto, de água pela mucosa, além de aumentar o
peristaltismo, possivelmente por estimulação de nervos entéricos. Podem
ocorrer cólicas abdominais como efeito colateral com praticamente
qualquer um desses fármacos.
O bisacodil pode ser administrado por via oral, mas a forma mais
comum é em supositório. Nesse último caso, estimula a mucosa retal,
induzindo defecação em 15 a 30 min. Supositórios de glicerol atuam da
mesma maneira. O picossulfato de sódio e o docusato sódico têm ações
semelhantes. O primeiro é administrado por via oral e costuma ser usado
em preparação para cirurgia intestinal ou colonoscopia.
Sena e dantrona são laxativos do tipo antraquinona. O princípio ativo
(depois da hidrólise de ligações glicosídicas no caso do extrato de planta, a
sena) estimula diretamente o plexo mioentérico, causando aumento do
peristaltismo e, desse modo, a defecação. A dantrona é semelhante; porém,
como esse fármaco é um irritante de pele e pode ser carcinogênico,
geralmente é usado apenas em pacientes terminais.
Os laxativos de qualquer tipo não devem ser empregados quando
houver obstrução intestinal, e seu uso exagerado pode levar a atonia de
cólon, caso em que há diminuição da atividade propulsora natural. Nessas circunstâncias, o único modo de obter a defecação é tomar quantidades