Rang e Dale: Farmacologia
Novos fármacos antimaláricos em potencial
abdominal, náuseas e vômitos. Gestantes ou lactantes não devem receber
atovaquona.
■ Resistência
A resistência à atovaquona é rápida e resulta de mutação puntiforme isolada
no gene para o citocromo B. A resistência ao tratamento combinado com a
atovaquona e o proguanil é menos comum.
NOVOS FÁRMACOS ANTIMALÁRICOS EM POTENCIAL
A malária foi chamada “doença reemergente”, muito por causa do aumento
do aparecimento de cepas resistentes do parasito. Nenhum fármaco sintético
novo foi descoberto em mais de 40 anos e, como tal, o progresso tornou-se
uma questão urgente. Sucessos tanto na procura de novas substâncias
(Thota, 2016; Mishra et al., 2017) quanto de novos alvos (p. ex., Achieng et
al., 2017; Deu, 2017), em conjunto com melhor compreensão dos aspectos
da farmacocinética dos fármacos atuais (Na-Bangchang e Karbwang, 2009;
Basore et al., 2015), deveriam originar melhores regimes de tratamento.
Held et al. (2015) reviram novos antimaláricos em desenvolvimento de fase
II.
Contudo, talvez o avanço mais significativo tenha sido a aplicação da
síntese biológica para resolver o problema de produção de artemisinina.
Comprovadamente, é difícil sintetizar a artemisinina por meio de técnicas
químicas convencionais, sendo igualmente difícil sua coleta em grandes
quantidades. A utilização de leveduras geneticamente modificadas
transfectadas com genes de Artemisia tornou possível a produção de
grandes quantidades do precursor ácido artemisínico, facilmente convertido em artemisinina (Paddon et al., 2013), aliviando, assim, a desanimadora